第二代头孢菌素介绍 了解第二代头孢菌素的详细内容

头孢菌素是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C,经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素。其优点是:抗菌谱广,对厌氧菌有高效;引起的过敏反应较青霉素类低;对酸及对各种细菌产生的β-内酰胺酶较稳定;作用机理同青霉素,也是抑制细菌细胞壁的生成而达到杀菌的目的。属繁殖期杀菌药。由于其不良反应和毒副作用较低,是当前开发较快的一类抗生素。 按照抗菌性能及开发年代不同,头孢菌素可分为: (1)第一代头孢菌素,如头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等,后3种可内服给药。 (2)第二代头孢菌素,如头孢羟唑、头孢呋新、头孢西丁、头孢甲氧噻吩等。 (3)第三代头孢菌素,如头孢噻肟、头孢哌酮、头孢三嗪、头孢噻甲羧肟等。 (4)第四代头孢菌素,如头孢唑喃。 (5)其他β-内酰胺抗生素,如亚胺硫霉素。www.shufadashi.com*�ɼ*�

适用范围

可作为一般革兰阴性菌感染的首选药物。本类药物对革兰阳性球菌和流感嗜血杆菌(仅对非产β内酰胺酶的菌株)也有较强作用。适用于敏感菌引起的上呼吸道、下呼吸道、泌尿生殖系统、皮肤及软组织、骨关节及耐青霉素的淋病奈瑟菌感染。

不良反应

A.由结构简式可知分子式为C20H22N4O10S,故A正确; B.含-CONH-、-COOC-,能发生水解反应,则在酸性条件下加热水解,有CO2放出,在碱性条件下加热水解有NH3放出,故B正

常见不良反应有皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹,偶见过敏性休克甚至死亡。可发生可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸性细胞增多和血小板减少症、凝血酶原时间延长。长期大量使用可导致抗生素相关性腹泻、二重感染等。

注意事项

执业医师可以开,有些医院内部规定,需要主任审核。

对头孢菌素类药物过敏者、有青霉素过敏性休克史者禁用。

A、C、D、E 【答案解析】本题考查要点是"头孢菌素各代之间的药理作用特点"。第三代头孢菌素特点为:①对革兰阳性菌虽有一定的抗菌活性,但较第一、二代弱;对

头孢菌素类与氨基糖苷类抗菌药物有配伍禁忌,联合使用时,应在不同部位或不同时间给药,两药不能混入同一注射器内,二者合用可能加重肾毒性;头孢菌素抑制肠道菌群产生维生素K,有潜在的致出血风险,与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合使用时,可使出血风险增加。

临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。 3.笫三代头孢菌素 第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近)

(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)

第二代头孢菌素: 头孢呋辛钠、头孢孟多、头孢西丁、、头孢美唑、头孢替安、头孢呋辛酯、头孢克洛。 第三代头孢菌素: 头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢他啶、头孢曲松钠、

孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。 1.笫一代头孢菌素 第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。 本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 2.笫二代头孢菌素 第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在: (l)抗酶性能强 一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。 (2)抗菌谱广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。 第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。 临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。 3.笫三代头孢菌素 第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。 (1)抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同)。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。 (2)耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。 4.笫四代头孢菌素 第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素。 关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素,其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代。 5. 头霉素类 头霉素类(Cephamycins),具有头孢菌素的母核,并在7位C原子上有一个反式的甲氧基,系由链霉菌(S.lactamdurans)产生的头霉素C(Cephamy-cin C)经半合成改造侧链而制得。主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等。性质类似头孢菌素,合并于本节中讨论。 头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素,对革兰阴性菌作用优异。本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强。头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素,其他几种则与苇三代头孢菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用。 6. 氧头孢类 氧头孢(Oxacephems)的结构类似头孢菌素,母核中的S原子为O原子所取代,并在7位C上也有反式甲氧基,如拉氧头孢,其性质与头孢菌素近似。本类药物对厌氧菌有较强作用。 7.头孢菌素类的不良反应 (l)过敏反应 头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等。头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应。两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应。一般地说,对青霉素过敏者约有10%~30%对头孢菌素过敏,而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏,需要警惕。 应用头孢菌素时注意:①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用,也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头孢菌素发生过敏。②有的产品在说明书中规定用前皮试,应参照执行。皮试液参考浓度300pg/ml。皮试结果的判断按青霉素皮试的规定。③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理。 (2)胃肠道反应和菌群失调 多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。本类药物强力地抑制肠道菌群,可致菌群失调,引起维生素B族和K缺乏。也可引起二重感染,如伪膜性肠炎、念珠菌感染等,尤以第二、三代头孢菌素为甚。 (3)肝毒性 多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高。 (4)造血系统毒性 偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等。 (5)肾损害 绝大多数的头孢菌素由肾排泄,偶可致血液尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最显著。头孢菌素与高效利尿药或氨基糖苷类抗生素合用,肾损害显著增强。 (6)凝血功能障碍 所有的头孢菌素都有抑制肠道菌群产生维生素K,因此具有潜在的致出血作用。具有硫甲基四氮唑侧链的头孢菌素尚在体内干扰维生素K循环,阻碍凝血酶原的合成,扰乱凝血机制,而导致比较明显的出血倾向。在7位C原子的取代基中有C00H基团的头孢菌素有阻抑血小板凝聚的功能,而使出血倾向更加重。凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、疗程长短直接有关。 (7)与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应双硫醒能抑制乙醛脱氢酶,使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒。含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素有类双硫醒的功能。当与乙醇(即使很少量)联合应用时,也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”。*www.shufadashi.com*ɼ*�